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產(chǎn)品名稱：Heparin-PEG-TPP，肝素-聚乙二醇-磷酸三苯酯的合成方法
合成方法
1. 肝素的活化
步驟：
脫硫酸化保護(hù)：部分脫去肝素的硫酸根以控制電荷密度，常用試劑為硫酸鹽酯酶或化學(xué)脫保護(hù)（如甲醇解）。
羧酸活化：將肝素的羧酸基團(tuán)轉(zhuǎn)化為NHS酯，提高反應(yīng)活性。
2. PEG的連接
步驟：
PEG活化：將PEG的末端羥基轉(zhuǎn)化為氨基（-NH?）或羧酸（-COOH），以便與肝素或TPP連接。
偶聯(lián)反應(yīng)：在EDC/NHS催化下，活化肝素與活化PEG反應(yīng)，形成酰胺鍵或酯鍵。
3. TPP的引入
步驟：
TPP活化：將TPP的羥基轉(zhuǎn)化為NHS酯或磺酸酯，提高反應(yīng)活性。
末端連接：在EDC/NHS催化下，活化TPP與PEG的另一端反應(yīng)，形成共價(jià)鍵。
純化：通過色譜法（如離子交換柱）或透析法去除未反應(yīng)試劑，確保產(chǎn)物純度≥95%。
4. 表征
NMR：驗(yàn)證肝素的硫酸化糖醛酸結(jié)構(gòu)、PEG鏈及TPP的特征峰。
MS：確認(rèn)分子量及連接方式。
動態(tài)光散射（DLS）：若形成膠束或納米顆粒，測定粒徑及分布（通常50-200 nm）。
熒光光譜（如適用）：測定激發(fā)/發(fā)射波長及熒光量子產(chǎn)率。
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