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VH032-丙基-BOC 是一種結構優化后的 VHL(von Hippel-Lindau)配體類衍生物,具有良好的化學穩定性和功能適配性,常作為構建 PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeras,蛋白降解靶向嵌合體)分子的關鍵構件之一。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
其結構由高親和性的 VHL 結合骨架、一個丙基連接鏈以及末端氨基的 BOC(叔丁氧羰基)保護基組成,具有良好的偶聯潛力和合成靈活性。
在 PROTAC 技術中,VH032 類配體能夠特異性結合 E3 泛素連接酶復合物(特別是 VHL 蛋白),促使目標蛋白與 E3 酶近距離接觸,從而實現對特定蛋白的泛素化修飾并靶向其降解。VH032-丙基-BOC 相比經典 VH032 衍生物,通過在連接橋段中引入一個丙基單元,適當延長了連接距離,為后續連接鏈的空間適配提供了更高自由度。這種微調不僅有利于改善 PROTAC 分子整體構象的穩定性,也能影響目標蛋白的結合效率和降解效果。末端氨基以 BOC 基團保護,增強了中間體在合成過程中的穩定性和儲存便利性,同時可在酸性條件下(如 TFA 處理)方便地脫去,釋放出活性胺基,便于與羧酸、活性酯或異氰酸酯等官能團反應,構建完整的 PROTAC 橋鏈結構。其優異的官能團兼容性使得 VH032-丙基-BOC 被廣泛用于構建多種靶點的蛋白降解劑,覆蓋激酶、轉錄因子、酶類、受體蛋白等。
此外,該化合物也常用于生物連接結構與構效關系(SAR)研究中,可通過修改連接橋長度和空間取向來探究降解機制和E3招募效率。研究表明,VHL配體所連接的鏈長與柔性在影響PROTAC效率方面具有顯著作用,而VH032-丙基-BOC提供了適度的長度調控空間。
綜上所述,VH032-丙基-BOC 是一類具有良好合成適應性、靶向識別力強的功能性小分子片段,廣泛應用于靶向蛋白降解新藥開發、E3連接酶機制研究和結構優化平臺中,是構建多樣化 PROTAC 分子的理想起始單元之一。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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