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2361119-87-9,VH032-C3-NH2一種經(jīng)過結(jié)構(gòu)優(yōu)化的VHL配體衍生物

時間:2025-06-05 13:55:05       瀏覽:16
VH032-C3-NH2(CAS號:2361119-87-9)

VH032-C3-NH2 是一種經(jīng)過結(jié)構(gòu)優(yōu)化的VHL配體衍生物,分子中包含對羥基脯氨酸(Hydroxyproline)為核心的VH032結(jié)構(gòu),并在其一側(cè)通過丙基(C3)鏈連接一個游離氨基末端。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

這種設(shè)計不僅保留了其與VHL E3泛素連接酶復(fù)合物的高親和力結(jié)合能力,同時為其進一步的偶聯(lián)與功能化修飾提供了極大的合成靈活性。

VH032系列分子是目前PROTAC(蛋白降解靶向嵌合體)技術(shù)中廣泛使用的E3連接子配體之一。該類分子可特異性結(jié)合VHL蛋白,使其在與靶標配體連接后形成三元復(fù)合體,從而誘導(dǎo)靶標蛋白泛素化并被蛋白酶體降解。VH032-C3-NH2 保留了原始VH032的關(guān)鍵氫鍵和疏水作用位點,其親和力與結(jié)合選擇性仍處于較高水平。

不同于VH032衍生物中常見的羧酸或酯基結(jié)構(gòu),C3-NH2形式的氨基末端具有較好的反應(yīng)活性和修飾靈活性,尤其適用于與活性酯、異氰酸酯、疊氮或酰氯類官能團的偶聯(lián)反應(yīng)。因此,VH032-C3-NH2 是構(gòu)建新型PROTAC分子、靶向蛋白降解工具及多肽修飾平臺的優(yōu)選前體。通過將其與靶向小分子藥物、熒光染料或聚合材料連接,可實現(xiàn)對靶蛋白的選擇性調(diào)控與成像。

此外,氨基末端的存在也方便其在固相合成、點擊化學(xué)或水相修飾反應(yīng)中使用,提高了其在自動化化學(xué)合成系統(tǒng)中的適應(yīng)性,適合高通量篩選或分子庫構(gòu)建。

綜上所述,VH032-C3-NH2 是一種結(jié)構(gòu)優(yōu)化合理、應(yīng)用前景廣泛的VHL配體衍生物,特別適用于PROTAC研究、靶向蛋白降解技術(shù)開發(fā)及精密分子組裝等前沿化學(xué)生物交叉領(lǐng)域。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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