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產品名稱:乙酸叔丁酯聚乙二醇活性酯,TERT-PEG-NHS
1. 分子結構與功能特性
乙酸叔丁酯(TERT)保護基:
TERT基團通過酯鍵與羧酸連接,可在酸性條件(如三氟乙酸,TFA)下水解,釋放游離羧酸(-COOH)。該基團在合成過程中可屏蔽羧酸的反應活性,避免副反應,待需要時再通過水解暴露活性羧酸。
聚乙二醇(PEG)鏈:
PEG鏈提供良好的水溶性、生物相容性和“隱形效應”,減少非特異性吸附和免疫原性,延長分子在體內的循環(huán)時間。
N-羥基琥珀酰亞胺酯(NHS酯)基團:
NHS酯是一種高活性的氨基反應基團,可與伯胺(-NH?)發(fā)生酰胺化反應,形成穩(wěn)定的酰胺鍵(-CONH-)。該反應在弱堿性條件(pH 7-9)下高效進行,具有高選擇性。
2. 核心應用方向
2.1 多步生物偶聯(lián)與精準修飾
蛋白質工程:
步驟1:通過NHS酯端與蛋白質的氨基(如賴氨酸側鏈)反應,形成PEG-蛋白質偶聯(lián)物,提高蛋白質穩(wěn)定性和半衰期。
步驟2:TERT基團水解釋放羧酸,進一步引入靶向配體(如葉酸、抗體片段)或熒光探針,實現(xiàn)精準靶向或成像。
抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC):
步驟1:NHS酯端將細胞毒性藥物(如MMAE)偶聯(lián)至抗體,形成ADC。
步驟2:TERT端保護羧酸以避免藥物分子過早釋放,待偶聯(lián)完成后水解釋放羧酸,構建具有雙重靶向功能的ADC。
2.2 智能藥物遞送系統(tǒng)
刺激響應性載體:
設計:將TERT-PEG-NHS作為交聯(lián)劑,構建水凝膠或納米顆粒,通過TERT水解和NHS酯反應實現(xiàn)多重刺激響應性(如pH、還原環(huán)境)。
應用:在腫瘤微環(huán)境(弱酸性或高GSH)下,TERT水解釋放羧酸,觸發(fā)藥物釋放,同時NHS酯殘留活性可進一步結合細胞內蛋白,增強療效。
2.3 材料表面動態(tài)修飾
抗污涂層:
步驟1:在材料表面固定TERT-PEG-NHS,通過NHS酯端連接聚乙二醇鏈,形成抗污層。
步驟2:TERT水解后引入抗菌肽或細胞黏附因子,實現(xiàn)表面功能的動態(tài)切換(如從抗污到促細胞生長)。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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