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沙利度胺作為本品的“配體核心”,具有獨特的藥理活性,能夠結合至E3泛素連接酶復合物中的關鍵蛋白 Cereblon(CRBN),引發泛素-蛋白酶體介導的特定底物降解。在蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)技術中,沙利度胺及其衍生物被廣泛用作E3連接酶配體。因此,該化合物可視作CRBN配體部分的優化衍生物。
PEG?鏈段(兩個乙二醇單元)起到分子“間隔臂”的作用,使連接的兩端分子在空間結構上避免過度擁擠,同時增加了水溶性和柔性,有助于在細胞或體液環境中保持良好的溶解度和生物兼容性。PEG結構還能一定程度上降低非特異性結合,提高偶聯藥物的靶向效率。
丙酸部分末端以叔丁酯(–COOtBu)形式封端,主要用于在合成過程中保護羧基官能團,避免其在偶聯或衍生化反應中發生副反應。在需要時通過酸水解(如TFA處理)可高效脫保護,暴露出羧酸基團,用于后續與含氨基或羥基的生物分子偶聯,如通過酰胺鍵形成穩定連接。這使得本品可方便地用于構建多種類型的偶聯分子,如抗體藥物偶聯物(ADCs)、多肽偶聯藥物、小分子探針等。
其主要應用方向包括但不限于:
PROTAC構建:作為CRBN連接基團,與目標蛋白配體通過PEG鏈連接;
靶向遞送系統:將藥物分子與聚合物、抗體或納米載體連接;
生物探針開發:作為功能單元嵌入分子探針,用于成像或示蹤;
點擊化學前體:脫保護后進行活性羧基修飾,引入炔、疊氮等官能團。
物理性質方面,本品通常為淡黃色或白色固體,具有良好的穩定性,可溶于DMSO、DMF、二氯甲烷等極性有機溶劑。其結構平衡了疏水與親水性,合成路徑成熟、偶聯效率高,是進行生物正交化學修飾和功能化平臺構建的理想工具分子。
綜上所述,沙利度胺-4-氨基二聚乙二醇-丙酸叔丁酯是一種具有高度工程化潛力的功能性衍生物,既保留了沙利度胺的靶向降解能力,又通過PEG與可脫保護的末端羧基提供了良好的偶聯靈活性,適合用于多種前沿藥物與探針研發領域,特別是在精準醫療和靶向治療的發展中具有重要應用價值。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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