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(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一種結構精巧、具備高度生物活性的合成小分子,其結構衍生自著名的 VHL(von Hippel–Lindau)配體,并在末端引入了炔基(propargyl)修飾。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
這種獨特的設計使其既能與VHL E3泛素連接酶復合物高度特異性結合,又具備化學連接的活性位點,從而廣泛應用于靶向蛋白降解技術(PROTAC)、化學生物學研究及蛋白標記等領域。其分子包含一個核心的(S,R,S) AHPC(hydroxyprolineamide-based)骨架,與天然底物HIF-1α的結合區域結構類似,可有效招募VHL復合體。此外,其引入的炔基可作為生物正交反應的反應位點,如銅催化的疊氮-炔環加成(CuAAC),便于與其他官能團、熒光染料、小分子藥物或生物聚合物偶聯,從而實現多功能化應用。
該化合物不僅在化學構造上具有高精度的立體選擇性(S,R,S構型),保證其與蛋白靶標結合的特異性和效率,還在溶解性與細胞滲透性方面表現良好。炔基的存在不會影響其VHL結合能力,同時提供了極高的化學修飾靈活性。通常(S,R,S)-AHPC-propargyl會作為 PROTAC 分子設計的一個組分,被連接到能識別靶蛋白的小分子配體之上,形成一條“分子橋”,引導靶蛋白降解。近年來,越來越多基于該分子的PROTAC在細胞或動物模型中表現出良好的降解效率和選擇性,特別是在癌癥、免疫疾病以及神經退行性疾病研究中展現出重要潛力。
此外,S,R,S-AHPC-propargyl也被用于構建熒光探針、親和純化探針等,通過炔基引導的點擊反應實現與其他功能分子的共價連接。這一性質使其在靶標驗證、蛋白質組學以及高通量篩選技術中具有極高的研究價值。
在實際應用中,為保證其結構完整性和反應活性,S,R,S-AHPC-propargyl 常以粉末形式密封儲存于低溫避光條件下。它在極性溶劑中具有良好的溶解性,如DMSO和DMF,便于在有機合成或生物體系中操作。綜上所述,S,R,S-AHPC-propargyl 是一個功能多樣、應用廣泛、反應活潑的VHL配體衍生物,是當前新藥研發、靶向降解及生物標記研究中的重要工具分子之一。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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