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DOTA-CH?-Ph-azide (TFA salt) 是一種由1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)、苯甲基(Phenylmethyl)和疊氮基(Azide)組成的化合物。DOTA 是一種常用的螯合劑,能夠與金屬離子(如釓離子、銦離子等)形成穩定的螯合物,廣泛用于核醫學成像。苯甲基部分提供了一個額外的連接位點,疊氮基(-N?)是一個高度反應活性的官能團,能夠與炔烴(-C≡C-)發生點擊化學反應,生成穩定的1,2,3-三唑環結構。TFA(三氟乙酸)鹽形式提高了化合物的水溶性和穩定性。
化學性質
該化合物具有良好的水溶性和穩定性。疊氮基部分的高反應活性使其能夠與炔烴發生快速、特異性的點擊化學反應,反應條件溫和,通常在水相中即可進行,產率高且副反應少。DOTA 的螯合特性使其能夠與金屬離子形成穩定的螯合物,用于核醫學成像。
應用領域
在生物醫學研究中,DOTA-CH?-Ph-azide (TFA salt) 廣泛用于生物分子的標記和成像。例如,它可以與蛋白質、肽或寡核苷酸上的炔烴基團反應,通過點擊化學反應將 DOTA 修飾到目標分子上,然后與放射性金屬離子(如銦-111)或順磁性金屬離子(如釓)螯合,用于正電子發射斷層掃描(PET)或磁共振成像(MRI)。在藥物遞送領域,它可以用于構建靶向藥物遞送系統,將藥物分子連接到 DOTA 上,通過核醫學成像技術實時監測藥物的遞送過程。
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