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cRGD-PEG-MAL 是一種由環肽cRGD、聚乙二醇(PEG)和馬來酰亞胺(Mal)組成的化合物。cRGD是一種環狀精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸(RGD)肽,能夠特異性地結合到整合素αvβ?和αvβ?受體,這些受體在多種腫瘤細胞和新生血管內皮細胞中高表達。PEG是一種具有良好水溶性和生物相容性的高分子材料,能夠提高化合物的穩定性和溶解性。馬來酰亞胺是一種高活性的官能團,能夠與生物分子上的巰基( - SH)發生共價結合。
反應活性:馬來酰亞胺部分具有極高的反應活性,能夠與生物分子上的巰基發生快速的共價結合。這種反應在溫和的條件下即可進行,且具有高選擇性和高效率。
化學性質
靶向性:cRGD部分賦予了cRGD - PEG - Mal特異性的靶向功能,能夠特異性地結合到整合素受體高表達的腫瘤細胞和新生血管內皮細胞表面。反應活性:馬來酰亞胺部分具有極高的反應活性,能夠與生物分子上的巰基發生快速的共價結合。這種反應在溫和的條件下即可進行,且具有高選擇性和高效率。
水溶性:PEG的存在顯著提高了cRGD - PEG - Mal的水溶性,使其在水相環境中能夠很好地溶解和分散。
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