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PLGA-TK-PEG-RGD/NHS,聚乳酸-羥基乙酸共聚物-酮縮硫醇-聚乙二醇-RGD多肽

時間:2025-03-19 13:41:53       瀏覽:31

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產品名稱:PLGA-TK-PEG-RGD,聚乳酸-羥基乙酸共聚物-酮縮硫醇-聚乙二醇-RGD多肽

1. 結構組成與功能

PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)

作用:作為納米粒的核心基質,包裹疏水藥物(如紫杉醇、阿霉素),并通過酯鍵水解實現(xiàn) 可控降解,緩慢釋放藥物。

優(yōu)勢:FDA批準的生物材料,生物相容性好,降解產物無毒。

TK(酮縮硫醇)

作用:提供硫醇(-SH)基團,通過二硫鍵(-S-S-)連接PEG鏈,形成 還原響應性接頭(腫瘤內高GSH可斷裂)。

機制:硫醇還可用于偶聯(lián)靶向配體或藥物,增強功能化靈活性。

PEG(聚乙二醇)

作用:親水鏈段屏蔽PLGA納米粒表面電荷,減少蛋白質吸附和免疫清除,延長血液循環(huán)時間。

設計靈活性:PEG分子量可調,平衡靶向效率與“PEG困境”(過長可能屏蔽RGD)。

RGD多肽(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)

作用:靶向配體,特異性識別腫瘤新生血管和某些癌細胞表面過表達的 整合素αvβ3,介導主動靶向。

適應癥:適用于乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤等整合素高表達腫瘤。

2. 核心優(yōu)勢與應用場景

多模態(tài)靶向治療

雙重靶向機制:

被動靶向:PLGA納米粒通過EPR效應(增強滲透滯留)在腫瘤血管富集。

主動靶向:RGD介導的整合素識別,提高細胞攝取效率。

示例:遞送化療藥物至腫瘤深部,同時減少正常組織暴露。

刺激響應性釋藥

還原觸發(fā):TK中的二硫鍵在腫瘤高GSH環(huán)境中斷裂,釋放藥物;PLGA酯鍵水解提供持續(xù)釋藥。

優(yōu)勢:時空精準控制藥物釋放,提升療效并降低副作用。

診療一體化潛力

整合診斷模塊:通過PEG末端偶聯(lián)熒光染料或MRI造影劑,實現(xiàn)成像引導的靶向治療。

實時追蹤:監(jiān)測藥物分布,優(yōu)化治療窗口。

聯(lián)合療法兼容性

多功能負載:PLGA疏水核心可包裹化療藥物,PEG鏈可偶聯(lián)免疫激動劑(如anti-PD-1抗體)或基因藥物(如siRNA),實現(xiàn)協(xié)同治療。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

PLGA-TK-PEG-RGD,聚乳酸-羥基乙酸共聚物-酮縮硫醇-聚乙二醇-RGD多肽

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